Die Inhaltsstoffe der Teeblätter sind nicht sehr viel anders als bei vielen anderen Pflanzen. Aber neben den üblichen Bestandteilen wie Protein (Eiweiß), Kohlenhydrat und Fett enthalten die Teeblätter einige Inhaltsstoffe, die dem Tee seine Einzigartigkeit verleihen.

An erster Stelle ist natürlich das Koffein (siehe Abbildung) zu nennen, dessen anregende Wirkung auf das
Strukturformel Koffein Zentralnervensystem den Hauptgrund für den Konsum von Tee und Kaffee darstellt. Häufig wird das Koffein aus Tee auch als Teein (auch Tein oder Thein) bezeichnet, um es vom Koffein aus den Kaffeebohnen abzugrenzen. Chemisch gesehen sind Koffein und Teein natürlich identisch. Koffein gehört zu den Methylxanthinen, ist leicht wasserlöslich, farb- und geruchlos. Der handelsübliche Grüntee und Schwarztee enthält mehr Koffein als der Röstkaffee -  3 - 5% der Trockenmasse des Tees und 1 - 1.5% der Kaffeebohnen. Dennoch beinhaltet eine Tasse Kaffee 4- bis 8-fach mehr Koffein als eine Tasse Grüntee. Der Grund liegt einfach darin, dass für eine Tasse Kaffee viel mehr Kaffeepulver verwendet wird als Teeblätter für eine Tasse Tee. Würde man den Tee genau so stark (bezüglich Koffein-Gehalts) machen wie den Kaffee, würden die in Teeblättern enthaltenen Flavonoide (auch als Polypheonle oder Gerbstoffe bekannt) den Tee ungenießbar bitter machen.

Nach einer oralen Zufuhr (Tee, Kaffee, Cola, Energie-Drinks) wird Koffein recht rasch und vollständig im Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Nach 15 - 45 min erreicht der Koffein-Spiegel im Blut das Maximum. Die Halbwertszeit im Blut beträgt etwa 5 Stunden, ist aber bei Schwangeren und Kindern deutlich länger.

Die stimulierende Wirkung des Koffeins geht hauptsächlich auf seine Interaktion mit den Oberflächen-Rezeptoren der Nervenzellen im Großhirn zurück. 100 - 200 mg Koffein (2 - 4 Tassen Tee) führen zu einer deutlichen Beeinflussung psychischer Grundfunktionen wie Antrieb und Stimmung. Die Motorik ist gesteigert (z. B. schnelleres Schreibmaschinenschreiben mit geringerer Fehlerquote), das psychische Tempo beschleunigt, die Reaktionszeit verkürzt, die Stimmungslage angehoben, der Lernprozess erleichtert. Allerdings sind die Wirkungen abhängig von der Gewöhnung. Sie treten bei starken Tee- oder Kaffee-Trinkern wesentlich schwächer auf als bei Gelegenheitstrinkern. Die leistungssteigernden Wirkungen des Koffeins führen, wie bei vielen anderen Substanzen, oft zu Missbrauch, zum Beispiel bei Sportlern, weshalb Koffein auf der Dopingmittel-Liste steht.

Eine weitere Wirkung des Koffeins, die auch therapeutisch ausgenutzt wird, ist die Schmerzlinderung. Koffein ist zum Beispiel einer der drei Wirkstoffe in der Schmerztablette Thomapyrin (die beiden anderen sind Aspirin und Paracetamol). Zu hohe Koffein-Zufuhr führt wiederum zu Kopfschmerzen.

Die gängige Meinung, dass Koffein diuretisch, also Harn treibend, wirkt, ist mittlerweile widerlegt worden. Der Tee- oder Kaffeekonsum führt nicht zu mehr Harndrang als das Trinken einer gleichen Menge Wasser.

Nebenwirkungen und Toxizität des Koffeins sind sehr gering. Die für Mensch tödliche Dosis liegt bei über 200 mg / Kilogramm Körpergewicht.

Die Flavonoide machen etwa 20 - 30% der Trockenmasse der Teeblätter aus. Hauptvertreter dieser Gruppe sind Catechine

die etwa 70% des Flavonoide-Anteils ausmachen. Die meisten gesundheitsfördernden Wirkungen des Tees lassen sich auf diese Catechine zurückführen. Irrtümlicherweise werden Flavonoide in Tee oft auch als Tannine bezeichnet. Tannine sind jedoch toxische, hochmolekulare Verbindungen, die hauptsächlich in Baumrinde vorkommen und die Bäume gegen Angriffe von Pflanzenfressern schützen.

Bei der Herstellung vom Schwarztee werden die Catechine oxidiert (Fermentation). Dabei entstehen zuerst Theaflavine

(gelb), die dann durch Polymerisation die für den Schwarztee typischen roten Farbstoffe Thearubigine bilden. Dadurch gehen der Großteil der anti-oxidativen Wirkung der Flavonoide verloren. Geschmacklich gehören die Flavonoide zu den Bitter-Machern des Tees. Darüber hinaus hat die Zusammensetzung der Flavonoide einen wichtigen Einfluss auf die Farbe des Tee-Aufgusses.

Die Aufnahme der Catechine im Darm ist mit 10-30% recht gering. Die Darmflora scheint bei der Resorption der Catechine eine wichtige Rolle zu spielen. Die Bakterien im Darm können die Catechine so verstoffwechseln, dass sie besser resorbiert werden. Interessant ist auch die Beobachtung, dass der Darm Mechanismen besitzt, um Catechine bei einer oralen Zufuhr im Darm anzureichern.

Unter den Catechinen überwiegt das EGCG (Eipgallocatechin-Gallat) nicht nur mengenmäßig (bis zu 70% des gesamten Catechin-Gehalts), EGCG scheint auch die Substanz zu sein, die die Krebs vorbeugenden Eigenschaften des Tees ausmacht. Im Labor wurde für EGCG eine breite Wirkungspalette auf die Tumorzellen nachgewiesen (mehr dazu in " Tee und Gesundheit ").

Den Catechinen werden noch eine Reihe weiterer Wirkungen zugeschrieben, wie z.B. Senkung des Cholesterin-Spiegels, Senkung des Blutzuckers, antibakterielle Wirkung, usw (mehr dazu in " Tee und Gesundheit ").

Auf dem Markt der Naturpräparate gibt es Kapseln, die Grüntee-Extrakte enthalten. Die Inhaltsstoffe dieser Kapseln sind nicht sehr viel anders als in einem Teeaufguss, nur in einer sehr konzentrierten Form: Der Catechin-Gehalt in einer Kapsel entspricht meistens 2 - 3 Tassen Grüntee. Vorsicht aber: Zwar sind Catechine die Hauptträger der gesundheitsfördernden Wirkungen des Grüntees, in hohen Konzentrationen sind sie aber auch giftig. In Spanien und Frankreich gab es schon Berichte über vereinzelte Vergiftungsfälle mit den Grüntee-Extrakt-Kapseln. Bei der Einnahme dieser Kapseln ist deshalb Vorsicht geboten.

Eine weitere Gruppe der wichtigen Inhaltsstoffe umfasst die Aminosäuren (siehe Abbildung).
Strukturformel Theanin Sie machen etwa 1 - 4% der Trockenmasse der Teeblätter aus und sind für den frischen und angenehmen Geschmack des Tees von entscheidender Bedeutung. Das Gros des Aminosäuren-Anteils der Teeblätter (mehr als 50% bei hochqualitativen Grüntees) entfällt auf eine besondere Aminosäure, das L-Theanin, einen Abkömmling des Glutamins. Theanin kommt ausschließlich in der Teepflanze vor und wirkt dem Koffein im Tee entgegen:  Im Gegensatz zu Koffein beruhigt Theanin das Zentralnervensystem. Außerdem schmeckt Theanin, zusammen mit den anderen Aminosäuren, süßlich und schwächt den bitteren Geschmack der Catechinen ab. Aufgrund ihres positiven Einflusses auf den Geschmack werden seitens der Teehersteller viele Anstrengungen unternommen, um den Gehalt der Aminosäuren im Tee, vor allem in den Grüntees, zu steigern.

Die pharmakologische Wirkung des Theanins ist noch sehr wenig untersucht. Die meisten Fachpublikationen über Theanin beruhen auf Tierexperimente. Danach kann Theanin:

• die Aktivität einiger Antitumor-Medikamente verstärken
• die Freisetzung der Hormone Serotonin und Dopamin erhöhen, was die Lernfähigkeit verstärkt, die seelische Entspannung erhöht und emotionalen Stress löst.

Strukturformel Ascorbinsäure Die Teeblätter enthalten eine Reihe von Vitaminen, allerdings ist die Menge von den meisten Vitaminen so niedrig, dass man eine Unmenge von Tee trinken müsste, um den täglichen Bedarf zu decken.
Die Ausnahme bildet das Vitamin C (Ascorbinsäure). In hochqualitativen Grüntees kann das Vitamin C-Gehalt bis zu 0.5% der Trockenmasse erreichen. Ein Liter Grüntee deckt somit mehr als 50% des Tagesbedarfs an Vitamin C. Bedingt durch sein Herstellungsverfahren enthält der Schwarztee weit weniger Vitamin C als der Grüntee, auch das Gehalt der sonstigen Vitamine ist im Schwarztee niedriger als im Grüntee.

Von praktischer Bedeutung ist vor allem das im Tee enthaltene Fluor. Das Gehalt an wasserlöslichem Fluor in Teeblättern ist hoch signifikant. Mit einer Tasse Tee deckt man 10 - 15% des Tagesbedarf an Fluor, um sich gegen Karies zu schützen.